Il brivaracetam è un antiepilettico di terza generazione, strutturalmente correlato al levetiracetam ma con caratteristiche farmacologiche distintive che lo rendono un'opzione terapeutica interessante. Ecco una panoramica completa.

Il brivaracetam è un analogo del levetiracetam sviluppato per ottimizzarne il profilo farmacologico. Agisce principalmente legandosi alla proteina SV2A (synaptic vesicle glycoprotein 2A), con un'affinità circa 15–30 volte superiore rispetto al levetiracetam. Inoltre, a differenza del levetiracetam, possiede una moderata attività di blocco dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, contribuendo a un effetto anticonvulsivante più ampio. Questa combinazione di meccanismi potrebbe spiegare la sua efficacia in alcuni pazienti non responsivi al levetiracetam.

Le indicazioni sono:

• Crisi focali (con o senza generalizzazione secondaria), negli adulti e adolescenti da 16 anni in su (in alcuni paesi da 4 anni)

• Utilizzato come terapia aggiuntiva in pazienti con epilessia focale non adeguatamente controllata

• Può essere considerato in pazienti che hanno avuto scarsa risposta o intolleranza al levetiracetam

• Assorbimento: rapido e completo per via orale (biodisponibilità ~100%)

• Legame proteico: basso (~20%)

• Metabolismo: epatico, principalmente tramite CYP2C19 e idrolisi; i metaboliti sono inattivi

• Eliminazione: renale (metaboliti); non richiede aggiustamento della dose in insufficienza renale

• Emivita: circa 9 ore, con somministrazione in due dosi giornaliere

• Attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica grazie all'elevata lipofilia

dosaggio

• Dose iniziale: 50 mg due volte al giorno

• Dose di mantenimento: 50–100 mg due volte al giorno (100–200 mg/die totali)

• Dose massima: 200 mg/die

• Disponibile in compresse, soluzione orale e formulazione endovenosa

• La formulazione EV è sostituibile 1:1 con quella orale, utile in contesti di urgenza o in pazienti non in grado di assumere farmaci per os

Generalmente ben tollerato; gli effetti più comuni includono: