L'everolimus è un derivato semisintetico della rapamicina che inibisce il complesso mTORC1 (mammalian Target of Rapamycin complex 1) legandosi alla proteina intracellulare FKBP12. L'inibizione di mTOR blocca la proliferazione dei linfociti T attivati dall'interleuchina-2 e ha anche effetti antiproliferativi e antiangiogenetici. In ambito trapiantologico è utilizzato in associazione a ciclosporina o tacrolimus a dose ridotta per limitare la nefrotossicità degli inibitori della calcineurina, soprattutto nel trapianto renale e cardiaco. Il dosaggio si esegue su sangue intero in EDTA poiché l'everolimus si concentra negli eritrociti. Il prelievo va effettuato a valle (C0), prima della dose mattutina. La metodica di riferimento è la LC-MS/MS; sono disponibili anche immunoassay automatizzati (QMS, CMIA) con buona correlazione ma possibile cross-reattività con metaboliti. Il range terapeutico è indicativamente 3-8 ng/mL per il trapianto, con aggiustamenti in base al protocollo immunosoppressivo complessivo. L'everolimus ha un'emivita di circa 30 ore e il metabolismo è mediato dal CYP3A4: farmaci inibitori (azoli, eritromicina) ne aumentano i livelli, gli induttori (rifampicina, fenitoina) li riducono. Gli effetti avversi dose-correlati comprendono iperlipidemia, trombocitopenia, stomatite, polmonite interstiziale e ritardo nella guarigione delle ferite.