La ciclosporina è un immunosoppressore polipeptidico ciclico di origine fungina che inibisce la calcineurina nei linfociti T, bloccando la trascrizione dell'interleuchina-2 e la proliferazione dei linfociti T helper. È ampiamente utilizzata nella prevenzione del rigetto dopo trapianto renale, epatico, cardiaco e di midollo osseo, e nel trattamento di malattie autoimmuni quali psoriasi, artrite reumatoide, uveite e sindrome nefrosica. Il dosaggio si esegue su sangue intero (la ciclosporina si concentra nei globuli rossi) in provetta con EDTA. La metodica di riferimento è la cromatografia liquida con spettrometria di massa tandem (LC-MS/MS) che misura selettivamente il farmaco parent senza interferenza dei metaboliti; più comunemente si utilizzano immunoassay (CMIA, ECLIA) che possono avere cross-reattività variabile con i metaboliti. Il prelievo viene effettuato a valle (C0, prima della dose) oppure a 2 ore dalla somministrazione (C2) per le formulazioni microemulsificate. Il range terapeutico varia in base al tipo di trapianto, al periodo post-trapianto e alla terapia associata. La nefrotossicità è il principale effetto collaterale dose-dipendente; il monitoraggio è essenziale per bilanciare efficacia immunosoppressiva e tossicità renale, epatica, neurologica e ipertensiva.