La gentamicina è un antibiotico aminoglicosidico ad attività battericida contro i batteri Gram-negativi aerobi (Pseudomonas aeruginosa, Enterobacterales) e in sinergia con i beta-lattamici o i glicopeptidi contro gli enterococchi e gli stafilococchi. Il meccanismo d'azione consiste nel legame irreversibile alla subunità ribosomiale 30S batterica, provocando errori nella traduzione del mRNA e morte cellulare. L'effetto battericida è concentrazione-dipendente con effetto post-antibiotico prolungato, che ha portato allo schema posologico in dose unica giornaliera (once-daily dosing). Il dosaggio si esegue su siero con immunoassay (EMIT, FPIA, CMIA, PETINIA). Nel dosaggio tradizionale (somministrazione ogni 8 ore) si monitorano il picco (prelevato 30 minuti dopo la fine dell'infusione, target 5-10 µg/mL) e il livello a valle (prelevato prima della dose successiva, target inferiore a 2 µg/mL). Nel dosaggio in dose unica giornaliera si utilizza un nomogramma (Hartford) con prelievo a 6-14 ore dopo la somministrazione. La gentamicina è eliminata quasi esclusivamente per via renale per filtrazione glomerulare; nell'insufficienza renale l'emivita si allunga notevolmente richiedendo aggiustamenti posologici. La nefrotossicità (danno tubulare prossimale, generalmente reversibile) si manifesta con aumento della creatinina e compare soprattutto con livelli a valle persistentemente elevati. L'ototossicità (cocleo-vestibolare, spesso irreversibile) è più insidiosa e correlata con l'esposizione cumulativa.
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