La teofillina è un farmaco metilxantinico utilizzato come broncodilatatore nel trattamento dell'asma bronchiale e della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO). Il suo meccanismo d'azione coinvolge l'inibizione non selettiva delle fosfodiesterasi con conseguente aumento dell'AMP ciclico intracellulare, che rilassa la muscolatura liscia bronchiale, e l'antagonismo dei recettori dell'adenosina. Il range terapeutico è stretto, indicativamente tra 10 e 20 µg/mL: concentrazioni superiori si associano a tossicità con nausea, vomito, tachicardia, aritmie cardiache e, a livelli elevati, convulsioni. Il dosaggio si esegue su siero o plasma con metodo immunoenzimatico (EMIT, FPIA, CLIA) e il prelievo si effettua a valle, appena prima della somministrazione successiva. Il monitoraggio terapeutico è indispensabile per la teofillina a causa della grande variabilità interindividuale del metabolismo epatico (citocromo CYP1A2): il fumo di sigaretta, alcuni farmaci (eritromicina, ciprofloxacina, cimetidina), l'insufficienza epatica, lo scompenso cardiaco e l'età avanzata modificano significativamente la clearance del farmaco. La teofillina è disponibile in formulazioni a rilascio immediato e prolungato.